苯磺酰胺化合物在制备治疗急性肾损伤的药物中的应用
发布时间:2023-07-30 21:30:14     2379人浏览
发布者 孙莹
成果状态 待解决
意向投入 暂议
联系方式 13685****70
成果详情

成果简介: 

苯磺酰胺化合物SZ0232是mPGES-2的小分子抑制剂,具有非常好的酶活抑制性和选择性,相关成果发表在国际顶级期刊Nature Metabolism上。另外,SZ0232对急性肾损伤的保护作用非常明显,我们在顺铂诱导的急性肾损伤和肾脏缺血再灌注的小鼠模型中均得到了验证,是治疗急性肾损伤的潜在药物。 


创新要点: 

1. SZ0232化合物是我们课题组首次开发出的mPGES-2小分子抑制剂,表现出较好的选择性和酶活抑制性。
2. SZ0232对于急性肾损伤的研究是首次,表现出非常明显的改善作用。 


应用前景:
1. SZ0232作为mPGES-2的抑制剂其作用靶点明确,作用选择性好,酶活抑制率高,化合物结构明确,能够大批量合成和具有较好的转化前景。
2. SZ0232对急性肾损伤的作用在多个模型中均得到验证,药效明确,作用机制清楚,具有潜在的临床转化价值。        

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