所属领域

医药健康

技术成熟度

产业化

应用行业

药物化学技术

合作方式

技术转让

成果概况

本发明基于丝-苏氨酸蛋白激酶CK2的晶体结构，利用拼合原理获得了一种新型蛋白激酶抑制剂，通过抑制肿瘤细胞增殖，促进肿瘤细胞凋亡来发挥抗肿瘤的作用。

关键技术

本发明公开了一种新型蛋白激酶抑制剂，环B代表苯环，含氮五元杂环，含氮六元杂环。本发明利用拼合原理获得了一种新型蛋白激酶抑制剂，通过抑制肿瘤细胞增殖，促进肿瘤细胞凋亡来发挥抗肿瘤的作用。

本发明的另一目的是提供一种新型蛋白激酶抑制剂的制备方法，具体制备步骤如下：将中间体经过草酰氯或氯化亚砜酰化或者通过缩合剂，与式XI化合物在有机溶剂中进行反应一步得到目标产物，即式Ⅰ化合物。

应用领域和市场前景

本发明制备的蛋白激酶抑制剂能应用于制备丝-苏氨酸激酶CK2抑制剂，用于制备抑制肿瘤细胞活性药物，所述肿瘤细胞包括但不限于：肾癌细胞ACHN，乳腺癌细胞MCF7，结直肠癌细胞株HCT116及肝癌细胞株HepG2。