成果简介： 

4-苯胺基喹唑啉类衍生物，作为酪氨酸蛋白激酶（如EGFR）、Aurora激酶及组蛋白脱乙酰酶抑制剂，具有广泛的抗肿瘤活性。同时硫化氢供体（Hydrogen sulfide donors）通过释放H2S亦具有抗肿瘤作用。因此，本专利利用拼合原理等药物设计的基本方法，设计合成了一系列基于4-苯胺基喹唑啉结构的H2S供体化合物，同时检测新型目标化合物体外抗肿瘤活性研究，结果显示多数化合物具有较好的抗肿瘤细胞增殖活性。进一步生物活性检测发现，此系列化合物还具有抗EGFRL858R突变的活性，且抑制高表达EGFRL858R细胞H3255的增殖。 

创新要点： 

本专利创造性地将硫化氢供体和喹唑啉母核有机结合，协同发挥抗肿瘤活性，化合物结构均未见文献报道，且通过硫化氢和喹唑啉药效团协同发挥抗EGFRL858R突变的作用途径，亦鲜有文献报道。 

应用前景： 

此系列化合物可以作为EGFRL858R抑制剂的先导化合物进行研究，从而得到新型抗肿瘤药物。