成果简介： 

目前临床上虽有多种抗乙肝药物，但由于病因的复杂性、药物不能彻底清除病毒导致的“反跳”、病毒的耐药性以及药物的毒副作用等因素，现有药物仍然不能满足治疗的需要。喹唑啉酮类化合物是根据计算机辅助药物设计合成的具有较好的抗HBV活性的一类化合物。该类化合物不仅具有较好的抗HBV活性，能有效抑制HBV DNA 的复制，对拉米夫定及恩替卡韦耐药的HepG2 A64细胞（突变位点：rtLl80M + rtM204V + rtTl84L）也有较强的抑制作用。作用机制研究表明，该类化合物作用于HBV核心蛋白,作用机制新颖，不同于现有的核苷类药物，有望克服现有抗HBV药物存在的“反跳”及耐药问题。 

创新要点： 

1、化学结构新颖，不同于现有的抗HBV药物；
2、对拉米夫定及恩替卡韦联合耐药株有效；
3、作用机制新颖。 

应用前景：
全世界约2.5亿乙型肝炎病毒（HBV）感染者，其中约75%分布在亚太地区。市场的需求量是不言而喻的。该项目的产业化不仅会给企业带来相当大的经济效益，也为中国制药产业走出国门、屹立世界奠定了非常好的基础，此项目的社会意义非常巨大。